Trong các trường hợp tăng huyết áp khi dùng thuốc khác ít hoặc không có hiệu quả mà dùng methydopa liều nhỏ vẫn có hiệu quả, tương đối an toàn và dung nạp tốt, có thể dùng được cho người suy thận, người mang thai, suy tim trái ( vì giảm thể tích tâm thất trái ).
Thuốc dùng đường uống. Người lớn điều trị bắt đầu: Liều dùng bắt đầu thông thường của methyldopa là 250 mg, 2 đến 3 lần trong ngày, trong 48 giờ đầu. Sau đó liều này được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của mỗi người bệnh. Ðể giảm thiểu tác dụng an thần, nên bắt đầu tăng liều vào buổi tối. Ðiều trị duy trì: Liều dùng thông thường của methyldopa là 0,5 - 2 g/ngày, chia 2 - 4 lần. Liều hàng ngày tối đa được khuyến cáo là 3 g. Nên dùng phối hợp thuốc lợi niệu thiazid nếu không khởi đầu điều trị bằng thiazid hoặc nếu tác dụng làm giảm huyết áp không đạt với liều methyldopa 2 g/ngày. Methyldopa được bài tiết với số lượng lớn qua thận và những người bệnh suy thận có thể đáp ứng với liều nhỏ hơn. Ngất ở người cao tuổi có thể liên quan tới sự tăng nhạy cảm với thuốc hoặc tới xơ vữa động mạch tiến triển. Ðiều này có thể tránh được bằng dùng liều thấp hơn. Người cao tuổi: Liều ban đầu 125 mg 2 lần mỗi ngày, liều có thể tăng dần. Liều tối đa 2 g/ngày. Trẻ em: Liều bắt đầu là 10 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 - 4 lần. Liều tối đa là 65 mg/kg hoặc 3 g/ngày.
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Viêm gan cấp và xơ gan đang tiến triển. Rối loạn chức năng gan liên quan đến điều trị bằng methyldopa trước đây. U tế bào ưa crôm. Người đang dùng thuốc ức chế MAO. Phụ nữ cho con bú.
Quá liều cấp có thể gây hạ huyết áp với rối loạn chức năng của não và hệ tiêu hóa (an thần quá mức, mạch chậm, táo bón, đầy hơi, ỉa chảy, buồn nôn, nôn). Trường hợp quá liều, thường chỉ điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Khi mới uống thuốc có thể rửa dạ dày hoặc gây nôn. Nếu thuốc đã được hấp thu, có thể truyền dịch để tăng thải trừ thuốc qua nước tiểu. Cần chú ý đặc biệt tần số tim, lưu lượng máu, cân bằng điện giải, liệt ruột và hoạt động của não.
Có thể dùng thuốc có tác dụng giống giao cảm như: Levarterenol, epinephrin, metaraminol. Methyldopa có thể được loại khỏi tuần hoàn bằng thẩm tách máu.
